在有希望的早期試驗中，口服藥物可將心臟病標志物減少多達65%

在其第一次人體試驗中，實驗性穆伐普林以驚人的速度減少了血管堵塞的膽固醇載體。

這項研究由制藥公司的開發(fā)商禮來公司（Eli Lilly）資助，有望在尋找減少與心血管疾病相關(guān)的脂蛋白的方法方面取得突破。主要死因全球。

部分蛋白質(zhì)和部分脂肪（脂質(zhì)），脂蛋白通過我們的血液在我們的身體周圍攜帶膽固醇。我們的細胞需要膽固醇用于許多重要任務(wù)，包括建立自己的細胞壁，生產(chǎn)維生素D和制造激素。

但是脂蛋白（a），或簡稱Lp（a），是這些分子中最粘的，并且具有令人討厭的傾向堵塞血管如果它與太多的朋友聚集在一起。近期研究已將此分子與心臟病.它還涉及血液循環(huán)不良和中風。

一旦Lp（a）形成，減輕是一個巨大的痛苦，與飲食變化增加運動效果不大。嘗試降低脂蛋白通過藥物治療也收效甚微。

采用一種新的方法，藥物開發(fā)人員現(xiàn)在首先瞄準Lp（a）的形成能力。

“Muvalaplin是第一種通過破壞脂蛋白形成來專門開發(fā)以降低脂蛋白（a）水平的口服藥物，”解釋Monash Health心臟病專家Stephen Nicholls及其同事在他們的論文中。

在隨機化中，雙盲藥在試驗中，Nicholls和他的團隊與114名志愿者一起對Muvalaplin進行了測試，涉及性別，種族和年齡（18至69歲之間）。

該研究的初始安全性評估部分涉及55名健康參與者，僅服用一劑1毫克至800毫克的莫伐普林或安慰劑。

第二組由59名健康參與者組成，他們的血漿水平都高于正常水平Lp（a），然后給予安慰劑，口服劑量為30毫克，或劑量高達800毫克。

在第一次給藥后的短短24小時內(nèi)，血漿中的Lp（a）水平下降。減少量取決于劑量，在試驗過程中，一些患者達到65%。

Lp（a）水平的降低也持續(xù)了最終藥物后長達50天。最重要的是，它不會改變?nèi)魏纹渌镜乃剑⑶宜蟹盟娜硕寄芎芎玫啬褪堋?/p>

確定一種新物質(zhì)對人類使用是否安全是第一階段的主要目標臨床試驗像這樣，所以所有潛在的副作用都被詳細評估了。

試驗期間共報告了175次負面經(jīng)歷，包括頭痛，背痛和疲勞，惡心和腹瀉。這些都或多或少地出現(xiàn)在劑量水平上，而且它們都是輕微的，并且沒有任何長期后果。

“這些最初的1期臨床發(fā)現(xiàn)表明，莫伐普林有效地降低了Lp（a），沒有嚴重的不良反應(yīng)，”Nicholls和團隊結(jié)束.

由于這是一項小型初步試驗，因此尚沒有足夠的證據(jù)來確定藥物的整體療效。

穆伐普林目前正在接受其二期臨床試驗，涉及更大的測試群體。這將以更大的統(tǒng)計能力測試藥物的有效性，然后可以在多年內(nèi)評估長期風險。

這項研究由制藥公司禮來公司資助，發(fā)表在賈馬.

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